Intermedios farmacéuticos de la drospirenona

Intermedios farmacéuticos de la drospirenona

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Detalles


Drospirenona


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nombre del producto

Drospirenona

Fórmula molecular

C24H30O3

Peso molecular

366.4932

InChI

InChI = 1 / C24H30O3 / c1-22-6-3-12 (25) 9-17 (22) 13-10-14 (13) 20-16 (22) 4-7-23 (2) 21 (20) 15-11-18 (15) 24 (23) 8-5-19 (26) 27-24 / h9,13-16,18,20-21H, 3-8,10-11H2,1-2H3 / t13- , 14 +, 15-, 16 +, 18 +, 20-, 21 +, 22-, 23 +, 24 + / m1 / s1

Número de registro CAS

67392-87-4

EINECS

266-679-2

Densidad

1,26 g / cm 3

Punto de fusion

196-200 ° C

Punto de ebullición

552.2 ° C a 760 mmHg

Índice de refracción

1.61

punto de inflamabilidad

241.6 ° C

Presión de vapor

3.07E-12mmHg a 25 ° C


Descripción

La drospirenona es una de varias progestinas diferentes que se usan en las píldoras anticonceptivas. La mayoría de las píldoras anticonceptivas (combinación de anticonceptivos orales) combinan una versión sintética de la hormona femenina progesterona (denominada progestina) con una versión sintética de la hormona femenina estrógeno. Además de la prevención del embarazo, algunas píldoras anticonceptivas que contienen drospirenona también están aprobadas para tratar los síntomas del trastorno disfórico premenstrual (PMDD, por sus siglas en inglés), para tratar el acné moderado y para elevar los niveles de folato en las mujeres que eligen usar un anticonceptivo oral para el control de la natalidad. .

 

Aplicaciones

La drospirenona (INN, USAN), también conocida como 1,2-dihidrospirorenona, es una hormona sintética utilizada en las píldoras anticonceptivas y en las píldoras de terapia de reemplazo hormonal posmenopáusicas. Todos los cuales son productos combinados de drospirenona con un estrógeno como el etinilestradiol o el estradiol.

 

COA

Descripción

Poder blanco o casi blanco

Poder casi blanco

Identificación

1. Rotación específica.
2. IR

Se ajusta
Se ajusta

Rotacion especifica

-187.0 ° ~ -193.0 °

-192.3 °

Pérdida por secado

≤0.5%

0.23%

Sustancias relacionadas

Impureza no especificada <>
Impurezas totales ≤0.3%

0.09%
0.27%

Ensayo (base seca)

98.0% ~ 102.0%

99.0%

Conclusión

Pasado


Usos médicos de la drospirenona

La drospirenona es un ingrediente de algunas píldoras anticonceptivas y de la terapia de reemplazo hormonal. En combinación con el etinilestradiol, se usa como anticonceptivo, y para las mujeres que desean un anticonceptivo también está aprobada por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) para tratar el acné moderado y el trastorno disfórico premenstrual.


La drospirenona es 8-10 veces más potente que un antimineralocorticoide en relación con la espironolactona (3 mg de drospirenona es equivalente a aproximadamente 20 a 25 mg de espironolactona en este sentido. Es más potente como antiandrógeno en relación con la espironolactona pero es menos potente en relación con el acetato de ciproterona , con aproximadamente un tercio de la potencia de este medicamento. Se han observado efectos progestogénicos, antimineralocorticoides y antiandrogénicos leves en humanos durante el tratamiento con drospirenona en un rango de dosis de 0,5 a 4 mg por día por vía oral. Las propiedades antimineralocorticoides exhibidas por la drospirenona promueven el sodio Excreción y prevención de la retención de agua.

 

Efectos adversos

La drospirenona es un antagonista de la aldosterona con propiedades de ahorro de potasio, aunque en la mayoría de los casos no se espera un aumento de los niveles de potasio. En mujeres con insuficiencia renal leve o moderada, o en combinación con el uso diario crónico de otros medicamentos ahorradores de potasio (inhibidores de la ECA, antagonistas de los receptores de angiotensina II, diuréticos ahorradores de potasio, heparina, antagonistas de aldosterona o AINE), debe Se revisó después de dos semanas de uso para detectar hiperpotasemia. Además de las contraindicaciones comunes a todos los medicamentos combinados de estrógeno y progestina, los medicamentos que contienen drospirenona están contraindicados en mujeres con insuficiencia renal grave de acuerdo con las etiquetas aprobadas por la Agencia Europea de Medicamentos (EMA) y contraindicados en mujeres con insuficiencia renal, insuficiencia suprarrenal o hígado enfermedad según las etiquetas aprobadas por la FDA.


Las mujeres que toman píldoras anticonceptivas que contienen drospirenona tienen un riesgo de seis a siete veces mayor de desarrollar tromboembolismo (coágulos sanguíneos peligrosos) en comparación con las mujeres que no toman ninguna píldora anticonceptiva, y tienen el doble de riesgo (algunos estudios epidemiológicos sugieren tres veces, según la FDA) en comparación con las mujeres que toman una píldora anticonceptiva que contiene levonorgestrel, aunque el riesgo real es pequeño, en el vecindario de 9 a 27 de cada 10,000 mujeres que toman anticonceptivos orales durante un año (hasta 9 para levonorgestrel versus 27 para drospirenona, o aproximadamente 0.09% vs 0.3% por año.)


Si bien todos los anticonceptivos orales pueden aumentar el riesgo de eventos trombembólicos venosos, incluidos los coágulos sanguíneos mortales, varios estudios han reportado un mayor riesgo de que las mujeres que toman anticonceptivos que contienen drospirenona. (Antes de alarmarse por las enormes diferencias "relativas" en el riesgo, uno debe recordar que los riesgos "reales" involucrados son bastante pequeños, en el vecindario de 1 en 10,000 a 27 en 10,000 en un año).


Cuando la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) se preocupó por los riesgos de la drospirenona, financiaron estudios basados en los registros médicos de más de 800,000 mujeres que tomaban anticonceptivos orales. Descubrieron que el riesgo de TEV, que incluye coágulos sanguíneos peligrosos y potencialmente mortales, fue un 93% más alto para las mujeres que habían estado tomando anticonceptivos orales preparados con drospirenona por solo 3 meses o menos, y un 290% más alto para las mujeres que tomaban anticonceptivos orales con drospirenona durante 7 –12 meses, en comparación con las mujeres que toman otros tipos de anticonceptivos orales. Para determinar el riesgo exacto para mujeres de diferentes edades y diferentes circunstancias, se requiere un estudio adicional.


La FDA actualizó recientemente la etiqueta de los anticonceptivos que contienen drospirenona para incluir advertencias sobre la interrupción del uso antes y después de la cirugía, y para advertir que los anticonceptivos con drospirenona pueden tener un mayor riesgo de coágulos sanguíneos peligrosos.

 

Gran venta

Nombre del producto

No CAS

Ensayo

Progesterona

CAS: 57-83-0

99%

Acetato de medroxiprogesterona

71-58-9

99%

Dienogestrel

65928-58-7

99%

Acetato de ciproterona

427-51-0

99%

Acetato de megestrol

595-33-5

99%

Acetato de clormadinona

302-22-7

99%

Acetato de melengestrol

2919-66-6

99%

Caproato de hidroxiprogesterona

630-56-8

99%

Mifepristona

84371-65-3

99%

Norgestimate

35189-28-7

99%

Drospirenona

67392-87-4

99%

Acetato de noretindrona

51-98-9

99%

Etisterona

434-03-7

99%

Alilestrenol

432-60-0

99%

Pregnenolona

145-13-1

99%

Levonorgestrel

797-63-7

99%


Drospirenona

Ventaja competitiva

1. Nuestra empresa es una fábrica líder en producción profesional en China en el área farmacéutica de muchos años.

Áreas de entrega de nuestros productos: EE. UU., Reino Unido, Canadá, Australia, Brasil, Rusia, Portugal, Letonia, Suiza, Islandia, Ucrania, Alemania, Francia, Países Bajos, Bélgica, Perú, Suecia, Nueva Zelanda, República Checa, Lituania, Irlanda , Túnez, México, Grecia, Puerto Rico, Tailandia, Israel y así sucesivamente.

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